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Aliskiren: Unterschied zwischen den Versionen
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'''Aliskiren''' ist ein Wirkstoff, der als [[Reninhemmer]] bei arteriellem Bluthochdruck (''[[Hypertonie]]'') angewendet wird. | '''Aliskiren''' ist ein Wirkstoff, der als [[Reninhemmer]] bei arteriellem Bluthochdruck (''[[Hypertonie]]'') angewendet wird. Er ist unter der Bezeichnung Rasilez® im Handel. Aufgrund der langen Halbwertszeit von rund 40 Stunden genügt die einmalige tägliche Einnahme, um eine nachaltige Blutdrucksenkung in den Morgenstunden zu erreichen, in denen das Infarkt- und Schlaganfallrisiko erfahrungsgemäß am höchsten ist. | ||
== Wirkmechanismus == | == Wirkmechanismus == | ||
In ihrem Beurteilungsbericht<ref>[http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000780/WC500047005.pdf]</ref> erläutert die Europäische Arzneimittelbehörde EMEA den Wirkmechanismus von Aliskiren: „..Der Wirkstoff in Rasilez, Aliskiren, ist ein Renin-Inhibitor. Dieser hemmt die Aktivität eines menschlichen Enzyms mit dem Namen Renin, das an der Produktion einer bestimmten Substanz, Angiotensin I, im Körper beteiligt ist. Angiotensin I wird in das Hormon Angiotensin II, einen wirkungsvollen Vasokonstriktor (verengt die Blutgefäße), umgewandelt. Durch Hemmung der Angiotensin-I-Produktion sinken die Werte von Angiotensin I und Angiotensin II. Dies führt zu einer Vasodilatation (Erweiterung der Blutgefäße), sodass der Blutdruck fällt und das mögliche Risiko von Schädigungen infolge des hohen Blutdrucks verringert werden kann..“ | In ihrem Beurteilungsbericht<ref>[http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000780/WC500047005.pdf]</ref> erläutert die Europäische Arzneimittelbehörde EMEA den Wirkmechanismus von Aliskiren: „..Der Wirkstoff in Rasilez, Aliskiren, ist ein Renin-Inhibitor. Dieser hemmt die Aktivität eines menschlichen Enzyms mit dem Namen Renin, das an der Produktion einer bestimmten Substanz, Angiotensin I, im Körper beteiligt ist. Angiotensin I wird in das Hormon Angiotensin II, einen wirkungsvollen Vasokonstriktor (verengt die Blutgefäße), umgewandelt. Durch Hemmung der Angiotensin-I-Produktion sinken die Werte von Angiotensin I und Angiotensin II. Dies führt zu einer Vasodilatation (Erweiterung der Blutgefäße), sodass der Blutdruck fällt und das mögliche Risiko von Schädigungen infolge des hohen Blutdrucks verringert werden kann..“ | ||
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Zu den Nebenwirkungen liegt eine Fachinformation von [[Novartis]]<ref>[http://www.novartis.de/util/login.shtml?sourl=http%3A%2F%2Fwww.novartis.de%2Flogin%3F&appidname=www.novartis.de.wl10]</ref> vor, die aus Rechtsgründen nur für Ärzte, Zahnärzte, Tierärzte, Apotheker und Personen, die mit diesen Arzneimitteln erlaubterweise Handel treiben, einsehbar ist. Es fehlen noch Langzeitstudien über Sicherheit und klinische Wirksamkeit des Präparates. | Zu den Nebenwirkungen liegt eine Fachinformation von [[Novartis]]<ref>[http://www.novartis.de/util/login.shtml?sourl=http%3A%2F%2Fwww.novartis.de%2Flogin%3F&appidname=www.novartis.de.wl10]</ref> vor, die aus Rechtsgründen nur für Ärzte, Zahnärzte, Tierärzte, Apotheker und Personen, die mit diesen Arzneimitteln erlaubterweise Handel treiben, einsehbar ist. Es fehlen noch Langzeitstudien über Sicherheit und klinische Wirksamkeit des Präparates. | ||
Im Jahre 2012 erfuhr das Präparat eine Einschränkung der Anwendung: Eine Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-Rezeptor-Blockern ist bei Patienten mit [[Diabetes mellitus]] oder mit eingeschränkter Nierenfunktion kontraindiziert. Bei allen anderen Patienten ist die Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-Rezeptor-Blockern nicht empfohlen. Siehe hierzu auch den Rote-Hand-Brief der Firma Novartis: http://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2012/20120227.pdf | |||
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Version vom 8. Dezember 2013, 19:35 Uhr
Aliskiren ist ein Wirkstoff, der als Reninhemmer bei arteriellem Bluthochdruck (Hypertonie) angewendet wird. Er ist unter der Bezeichnung Rasilez® im Handel. Aufgrund der langen Halbwertszeit von rund 40 Stunden genügt die einmalige tägliche Einnahme, um eine nachaltige Blutdrucksenkung in den Morgenstunden zu erreichen, in denen das Infarkt- und Schlaganfallrisiko erfahrungsgemäß am höchsten ist.
Wirkmechanismus
In ihrem Beurteilungsbericht[1] erläutert die Europäische Arzneimittelbehörde EMEA den Wirkmechanismus von Aliskiren: „..Der Wirkstoff in Rasilez, Aliskiren, ist ein Renin-Inhibitor. Dieser hemmt die Aktivität eines menschlichen Enzyms mit dem Namen Renin, das an der Produktion einer bestimmten Substanz, Angiotensin I, im Körper beteiligt ist. Angiotensin I wird in das Hormon Angiotensin II, einen wirkungsvollen Vasokonstriktor (verengt die Blutgefäße), umgewandelt. Durch Hemmung der Angiotensin-I-Produktion sinken die Werte von Angiotensin I und Angiotensin II. Dies führt zu einer Vasodilatation (Erweiterung der Blutgefäße), sodass der Blutdruck fällt und das mögliche Risiko von Schädigungen infolge des hohen Blutdrucks verringert werden kann..“
Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen liegt eine Fachinformation von Novartis[2] vor, die aus Rechtsgründen nur für Ärzte, Zahnärzte, Tierärzte, Apotheker und Personen, die mit diesen Arzneimitteln erlaubterweise Handel treiben, einsehbar ist. Es fehlen noch Langzeitstudien über Sicherheit und klinische Wirksamkeit des Präparates.
Im Jahre 2012 erfuhr das Präparat eine Einschränkung der Anwendung: Eine Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-Rezeptor-Blockern ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder mit eingeschränkter Nierenfunktion kontraindiziert. Bei allen anderen Patienten ist die Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-Rezeptor-Blockern nicht empfohlen. Siehe hierzu auch den Rote-Hand-Brief der Firma Novartis: http://www.akdae.de/Arzneimittelsicherheit/RHB/Archiv/2012/20120227.pdf
Bitte beachten
Bitte beachten Sie den Warnhinweis Gesundheitsthemen.
Bibliographie
| Freie Übersichtsartikel | [3] |
| Struktur | (2S,4S,5S,7S)-5-Amino-N-(2-carbamoyl-2- methylpropyl)-4-hydroxy-2-isopropyl-7- [4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)benzyl]- 8-methylnonanamid |
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